口服避孕药主要成份是雌性素和黄体素，目前口服避孕药种类大致可区分单相混合型和多相混合型。所谓混合型药丸是指每粒药都由上述两种成份混合而成；其中每粒药物剂量固定者，称之为单相型。另一种剂量呈二或三阶段变化，称为多相型（例如家计一号）。至于仅含单一黄体素的口服避孕药俗称迷你丸，目前较少使用。口服避孕药可使体内荷尔蒙可以维持相当浓度，使脑部以为目前呈假怀孕状态，而不在刺激卵泡成熟，所以卵巢无法产生成熟卵子，藉此达到抑制排卵之作用。
口服避孕药的避孕效果极佳，其失败率大致只有1-2％，但使用口服避孕药必须要有很强的避孕动机，每天服用，持之以恒。可是，不管任何多么有效的避孕方法，都必须要有强烈的避孕动机，否则即使有在服药，但仍然有可能受孕。避孕失败之后，又须接受流产手术处置，那之前所有的优生计画就可能前功尽弃了。
使用口服避孕药必须记得从月经周期的第五天开始服用（月经来的第一天极为月经周期的第一天），一天一粒，二十一粒装的药丸，吃完后暂停等月经来；而二十八粒装的药丸则连续服用直到月经来。下一个周期在从月经第五天继续下一包药。不过，停药期间不要超过七天，以免降低下次药效。对于停要后月经迟迟不来，应赶紧就医检查是否怀孕或其他问题。
如果开始服药时间超过月经周期的第七天，其避孕效果就大打折扣，特别是使用低剂量口服避孕药，当月最好在配合使用其他避孕方法（例如保险套），或者当月干脆不要再用口服避孕药。每个月第一粒药的服用时间很重要，超过时间服用通常是避孕失败主要原因。
使用口服避孕要必须记得天天服用，尤其每包的前十二天份不可漏服一粒，否则不仅避孕效果不佳，而且容易发生子宫异常出血。如果有一天忘记服药，最好再十二小时之内尽快补服，当天原有药丸仍应继续按时服用。若漪涟两天忘记吃药，应连续两天每天服用两粒，以后再每天服用一粒，直到整包药服完为止。不过，这样情况的避孕效果就不可靠，最好也配合使用其他避孕方法。
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